Адреномиметические средства прямого действия

Адреналин – действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

• сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расширяются;
• расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;
• мидриатическое действие без нарушения аккомодации;
• снижение внутриглазного давления;
• стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина:

1. местно как кровоостанавливающее средство при операциях в отоларингологии);
2. как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом);
3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;
4. для расширения бронхов – в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;
5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;
6. для ликвидации аллергических реакций – сывороточной болезни, ангионевротического отека;
7. при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 – 0,5 мл 0,1% раствора в сердце;
8. при гипоглекимической коме.

Мезатон – синтетический препарат, стимулирует периферические α-адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин:

• повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно (20 – 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;
• периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;
• снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях;
• улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах.

Нафтизин – оказывает α – адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудосуживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает потребность миокарда в кислороде.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β – адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это снижает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β – адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β2 – адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.